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機序1）
FSHは、顆粒膜細胞に発現するFSH受容体に結合してエストロゲンの合成を促進し、卵胞の発育及び卵母細胞の成熟に寄与する。
FSH受容体の放射性リガンドを用いた結合試験（in vitro）2）
ホリトロピン デルタ（遺伝子組換え）の同族受容体への親和性をラジオレセプターアッセイにより検討した。この試験に用いた膜受容体はヒトFSH受容体（hFSH-R）が安定して発現しているヒト胎児由来腎臓（HEK）293細胞から調製した。この膜受容体に対する親和性をホリトロピン アルファ（遺伝子組換え）と同じ条件で比較したところ、両薬の阻害定数（Ki）値は以下の通りであった。親和性の値は生理的受容体リガンドの範囲内であった。
ヒト受容体への特異的結合
KD：Dissociation constant（解離定数）
Ki：Inhibition constant（阻害定数）
アッセイによる効力比較（in vitro）2）
ホリトロピン デルタ（遺伝子組換え）のヒト受容体活性化能をhFSH-Rを発現している遺伝子導入細胞（HEK293細胞）を用い、環状アデノシン一リン酸（cAMP）産生を測定して、ホリトロピン アルファ（遺伝子組換え）と比較検討した。
HEK293細胞のcAMP反応は用量依存的であり、平行線定量法を用いて両薬の比活性を解析したところ、ホリトロピン アルファ（遺伝子組換え）は89%〔80-99%〕、ホリトロピン デルタ（遺伝子組換え）は85%〔79-92%〕であった。
細胞を用いたin vitro試験で評価したホリトロピン デルタ及びホリトロピン アルファの相対効力
値は2つの独立した実験結果の平均値を示す。
1）Levin ER. et al.：Goodman and Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics, 2018; 803-831.
2）社内資料：薬理試験（CTD2.6.2）