レコベル®皮下注ペン 特性

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  1. 世界初のヒト細胞株由来の遺伝子組換え型FSH製剤です。
  2. 内因性FSHに近い糖鎖構造(α2.3及びα2.6結合シアル酸)を持ち、レコベル225IU(13.5μg)※1を日本人健康成人女性に単回静脈内投与した際の全身クリアランスは0.47L/h、血中半減期は40.3時間でした1)
  3. AMH値および体重を指標とした個別投与量アルゴリズムを用いた国内第Ⅲ相試験【STORK試験】及び海外第Ⅲ相試験【ESTHER-1試験】で、有用性が確認されました2,3)
    国内第Ⅲ相試験【STORK試験】の主要評価項目である採卵数において、レコベルのフォリトロピンベータ(遺伝子組換え)※2に対する非劣性が検証され、海外第Ⅲ相試験【ESTHER-1試験】の主要評価項目である継続妊娠率及び継続着床率において、レコべルのホリトロピン アルファ(遺伝子組換え)に対する非劣性が検証されました。
  4. 自己投与が可能なペン型注入器付き注射剤です。
  5. 「生殖補助医療における調節卵巣刺激」の適応症を取得しています。
  6. 重大な副作用として卵巣過剰刺激症候群(10.6%)があらわれることがあリます。
    主な副作用として卵巣腫大、骨盤液貯留(各2%以上)、頭痛、傾眠、下痢、便秘、骨盤痛、疲労(各2%未満)が報告されています。
    添付文書の副作用の項及び臨床成績の項の安全性の結果をご参照ください。
※1 これらの試験に用いた製剤の規格は質量単位(μg)でないが、本剤の承認用量である質量単位(μg)に換算した用量を参考として併記した。
※2 本邦2005年発売、2018年販売中止

●糖鎖について

糖鎖はグルコースなど約10種類の単糖から構成される樹状分子です。多くの場合、タンパク質や脂質に結合した複合糖質(糖タンパク質、糖脂質、プロテオグリカン)として細胞表面に存在し、体液中では分泌タンパク質として存在しています。糖タンパク質糖鎖にはN-結合型糖鎖(N-グリカン)とO-結合型糖鎖(O-グリカン)があり、それぞれアスパラギン酸(Asn)、セリン(Ser)/スレオニン(Thr)の側鎖に結合しています。
FSHは2つのサブユニットから構成されているヘテロ二量体であり、αサブユニットの52番目、78番目及びβサブユニットの7番目と24番目に糖鎖が付加されています。これらの糖鎖の末端に付いているシアル酸は血中安定性に関与しています4)

FSHの糖鎖機能4~11)
FSHの糖鎖機能
Bousfield GR. and Harvey DJ, Follicle-Stimulating Hormone Glycobiology, Endocrinology, 2019, 160. 6, 1515-1535, 10.1210/en.2019-00001.Translated and adapted by permission of Oxford University Press on behalf of the Endocrine Society. OUP and the Endocrine Society are not responsible or in any way liable for the accuracy of the translation. The Licensee is solely responsible for the translation in this publication/reprint.

1)社内資料:国内第Ⅰ相試験(CS03試験、CTD2.7.6.2)[承認時評価資料]

2)社内資料:国内第Ⅲ相試験(STORK試験、CTD2.7.6.7)[承認時評価資料]

3)社内資料:海外第Ⅲ相試験(ESTHER-1試験、CTD2.7.6.8)[承認時評価資料]

4)Bousfield GR. and Harvey DJ.:Endocrinology. 2019:160(6);1515-1535.

5)Bishop LA. et al.:Endocrinology. 1995:136(6);2635–2640.

6)Bishop LA. et al.:Mol Endocrinol. 1994:8(6);722-731.

7)van Zuylen CW. et al.:Biochem Biophys Res Commun. 1997:232(1);117-120.

8)Matzuk MM. and Boime I.:J Cell Biol. 1988:106(4);1049-1059.

9)Bousfield GR. et al.:Biochemistry. 2004:43(33);10817-10833.

10)Flack MR. et al.:J Biol Chem. 1994:269(19);14015-14020.

11)Keene JL. et al.:Endocrine. 1994:2(3);175-180.