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ミニリンメルト®OD錠50μg/25μg
作用機序

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デスモプレシン酢酸塩水和物(以下、デスモプレシン)は、脳下垂体後葉ホルモンであるアルギニン・バソプレシン(AVP)の誘導体で、AVP1位のアミノ酸を脱アミノ化し、8位のL-アルギニンをD-アルギニンに置換した合成ペプチドである。デスモプレシンはAVPと同様に腎集合管細胞に分布するバソプレシンV2受容体(以下、V2受容体)を活性化して水再吸収を促進し(抗利尿作用)、夜間尿量を減少させると考えられる。

デスモプレシンの抗利尿作用1-11)

デスモプレシンの抗利尿作用

機序

  1. デスモプレシンはV2受容体に結合し、V2受容体を活性化させる。
  2. V2受容体の活性化によりGタンパク(Gas)によりアデニル酸シクラーゼ(AC)が活性化し、サイクリックAMP(cAMP)の産生が促進されると、プロテインキナーゼA(PKA)を介してアクアポリン(AQP)2を含む制御タンパク質がリン酸化する。
  3. その結果、水分子はAQP2を介して集合管より細胞内に再吸収される。
  4. その後水はAQP3やAQP4を介して血管側に移動する。

参考

アクアポリン
細胞膜に存在し、水チャンネルとして知られる4量体の膜タンパク質。水が通過できる程度の狭い間隙を有し、水分子のみを選択的に通過させることができる。

1)Bourque CW, et al. Front Neuroendocrinol 1994 : 15(3); 231-274.

2)Schrier RW, et al. Am J Physiol 1979 : 236(4); F321-332.

3)Snyder HM, et al. Am J Physiol 1992 : 263(1Pt1); C147-C153.

4)Agre P, et al. J Biol Chem 1998 : 273(24); 14659-14662.

5)Nielsen S, et al. Physiol Rev 2002 : 82(1); 205-244.

6)Marples D, et al. Am J Physiol 1999 : 276(3Pt2); F331-F339.

7)社内資料[KW-8008の受容体結合能測定試験]

8)社内資料[バソプレシンV2受容体に対する作用]

9)社内資料[水及び尿素透過性亢進作用]

10)社内資料[尿排泄量に対する作用(ラット)]

11)社内資料[KW-8008のOxytocin受容体に対する親和性の検討]

製造販売元-フェリング・ファーマ株式会社、販売提携-キッセイ薬品工業株式会社
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